Из чего состоит лекарство

О том, что кладут в таблетки и зачем нужны вспомогательные вещества

Все современные лекарственные препараты многокомпонентны и содержат действующие и вспомогательные вещества. Действующее вещество уменьшает симптомы заболевания или полностью лечит его, являясь основой препарата. Вспомогательные вещества не оказывают лечебного действия на организм, но играют важную роль, определяя вкус, цвет, размер (таблетки), растворимость и многие другие свойства.

Безопасность

Вспомогательные вещества имеют доказанную безопасность, не приносят вреда здоровью и обычно не вызывают побочных действий. Исключение составляют люди, имеющие сверхчувствительность в отношении конкретного вспомогательного вещества (лактоза, ореховое масло, некоторые виды сахаров). Как правило, производители оригинальных лекарств и дженериков (аналогов) используют одни и те же дополнительные компоненты.

Вещество-наполнитель

Самым простым примером вспомогательного вещества может служить вещество-наполнитель. Оно используется при изготовлении таблеток с очень маленьким содержанием действующего вещества. Наполнитель придает лекарству твердость, поддерживает механическую стабильность, чтобы таблетка не рассыпалась еще в упаковке.

Дезинтегранты

Чтобы препарат быстрее начал действовать, в него добавляют дезинтегранты. Эти вещества обеспечивают быстрый распад твердых лекарственных форм при контакте с водой. Формируются канальца, разрушающие прочные связи между частицами: таблетка набухает и рассыпается, растворяясь в жидкости. Одна из последних разработок — дезинтегранты и связующие вещества на основе  микрокристаллической целлюлозы. Новый компонент один выполняет сразу две функции: связывает частицы, помогая сформировать таблетку, и способствует дезинтеграции — распаду после попадания в организм.

Байндеры (связующие вещества)

Назначение байндеров — прочно связать между собой мелкие и нестабильные частицы порошков, гранул или таблеток, чтобы обеспечить достаточную механическую прочность препарата.

Любриканты

Любриканты (обычно стеарат магния) обладают водоотталкивающими свойствами. Их используют на этапе прессовки и формовки таблеток для того, чтобы порошок или гранулы не оставались на заводских формах, не было потерь действующего вещества на производственном этапе.

Глиданты

Форму готовой таблетки поддерживают глиданты, вещества, необходимые для плотного соприкосновения частиц лекарственного вещества. Раньше в этих целях использовался тальк, сегодня — коллоидная форма оксида кремния. Концентрация вспомогательных веществ данного типа обычно не превышает 0,2%.

Сольвенты или растворители

Вода — лучший растворитель для лекарственных препаратов. Она имеет прекрасную физиологическую совместимость с организмом человека, высокую растворяющую способность. Но иногда эти свойства могут привести к нестабильности лекарственного средства, кроме того, вода — благоприятный субстрат для роста бактерий. Такими же свойствами обладают сорбитол и декстроза, которые также используют в качестве растворителей и подсластителей. Этих неприятных свойств лишены ко-сольвенты — пропиленгликоль, глицерол, этиловый спирт. Ко-сольвенты обеспечивают противомикробные свойства, улучшают вкусовые качества, поэтому их добавляют в препараты, предназначенные для рассасывания. Также эти вещества позволяют уменьшить дозу препарата, лучше растворяя лекарство.

Лекарства для детей

К лекарствам, предназначенным для детей, предъявляются особые требования по безопасности и внешним характеристикам. Конечно же, они должны иметь хороший вкус и приятный цвет. Учитывается, что не все дети умеют глотать твердые лекарственные средства, поэтому для многих препаратов необходимо разрабатывать жидкие или иные формы (например, в виде жевательных резинок). Разовая доза должна быть небольшой, а точность дозировки — высокой. К размеру инъекционной иглы и объемам вводимого препарата также предъявляются особые требования. Дети часто боятся одного вида шприца.

Автор: Олег Кучерявенко — врач, руководитель Европейского отделения Международной рабочей группы по доказательной медицине, магистрант (MPH) Лондонской школы гигиены и тропической медицины.

Дополнительные материалы:

Из чего состоит лекарство: MS Word

Из чего состоит лекарство: Acrobat Reader